Alkaloid kuinolin merupakan senyawa kimia alami dari kelompok alkaloid, yang secara kimiawi berasal dari kuinolin. Quinoline atau 1-aza-napthalene atau benzo [b] pyridine adalah nitrogen yang mengandung senyawa aromatik heterosiklik. Dan memiliki rumus molekul C9H7N.
Quinoline adalah basa tersier lemah. Itu dapat membentuk garam dengan asam dan menunjukkan reaksi yang mirip dengan itu dari piridin dan benzena. Ini menunjukkan elektrofilik dan inti-reaksi substitusi ophilic. Ini tidak beracun bagi manusia secara oral penyerapan dan penghirupan. Inti quinoline terjadi di beberapa senyawa alami (Cinchona Alkaloids) dan zat aktif secara farmakologis menampilkan berbagai aktivitas biologis. Quinoline memiliki telah ditemukan memiliki antimalaria, anti bakteri, antijamur, anthelmintik, kardiotonik, antikonvulsan, anti-inflamasi, dan aktivitas analgesik.
Aktivitas biologis
1. Antimalaria
Penggunaan terpenting dari cincin kuinolin adalah antimalarialnya potensi. Bisquinolines [26, 27] yang dikembangkan oleh Raynes et al. (1996) ditemukan memiliki tingkat antimalaria yang baik aktivitas melawan parasit yang resisten terhadap klorokuin dan klorokuin. Analoginya dari ferrochloroquine [28] adalah juga ditemukan memiliki aktivitas antimalaria oleh Chibale et al. (2000). Dalam analogi ini, rantai karbon klorokuin digantikan oleh gugus ferosenil hidrofobik. 7 chloroquinolinyl thioureas [29, 30] tertentu yang disintesis oleh Mahajan et al. (2007) adalah agen antimalaria potensial. Modapa dkk. (2009) mensintesis beberapa ureido-4-quinolinamides [31] yang menunjukkan efek antimalaria pada MIC terhadap 0,25 mg / mL strain Plasmodium falciparum yang sensitif terhadap klorokuin. Turunan kloroquinolil [32] yang dikembangkan oleh Kovi et al. (2009) juga memiliki aktivitas antimalaria yang kuat di tingkat submikromolar. Triazina 4-aminoquinoline [33] tertentu disintesis oleh Kumar dkk. (2008) juga memiliki aktivitas antimalaria yang diskrining chloroquinine (CQ) strain sensitif 3D7 dari P. falciparum in model in vitro. Shiraki dkk. (2011) mengembangkan 5-aryl-8-aminoquinolines [34] dengan antimalaria yang menjanjikan aktivitas yang memiliki aktivitas hemolitik lebih rendah dibandingkan dengan tafenoquine. Acharya dkk. (2008) mensintesis dan mengevaluasi aktivitas antimalaria dari beberapa hibrida piridin-kuinolin [35-37] terhadap strain P. falciparum yang rentan terhadap klorokuin. Singh dkk. (2011) mengembangkan agen antimalaria dengan cincin 4-anilinoquinoline [38]. Senyawa tersebut menunjukkan aktivitas yang baik juga terhadap strain P. falciparum yang sensitif terhadap klorokuin terhadap parasit malaria hewan pengerat P. yoeii.
2. Antibakteri
Dalam mensintesis fenoksi, fenilti dan benzil- oxy mensubstitusi kuinolon [56] dengan cukup banyak anti-bakteri aktivitas terial. Sanchez dkk. (1988) mengembangkan 8- asam karboksilat kuinolin tersubstitusi [57] dengan anti bakteri aktivitas. Upadhayaya dkk. (2009) mengembangkan quinoline deriva- tives [58] melalui teknik pemodelan molekul yang ditemukan aktif melawan Mycobacterium tuberculosis H37Rv regangan. Ini adalah turunan dari 3-benzil-6-bromo-2-metoksi kuinolin. De Souza dkk. (2009) mengembangkan 7-chloro quino- turunan [59] baris efektif melawan tuber yang resistan terhadap berbagai obat- culosis. Lilienkampf dkk. (2009) mengembangkan berbasis quinoline senyawa yang mengandung isoksazol [60] yang mengandung rantai samping ac- tive melawan Mycobacterium tuberculosis. Beberapa novel anti- tubercular quinolines [61] telah dikembangkan oleh Eswaran dkk. (2010) menggunakan mefloquine sebagai lead, dimana macophores yaitu. hidrazon, urea, tiourea dan pirazol telah terpasang di posisi ke-4.
3. Aktivitas anti-inflamasi
2- (Furan-2-yl) -4-phenoxy-quinoline [43, 44] pengembangan turunan- dipilih oleh Chen et al. (2006) ditemukan sebagai penghambat lyso- pelepasan zyme dan b-glukuronidase. Baba dkk. (1996) dikembangkan turunan quinoline [45] dengan efek anti-inflamasi yang kuat dalam model tikus artritis adjuvan. Turunan quinoline [46, 47] tertentu telah dikembangkan untuk mengobati osteoartritis oleh Gil- bert et al. (2008). Ini adalah inhibitor amino-acetamide dari Aggrecanase-2.
Video terkait :
PERMASALAHAN :
1. Penggunaan terpenting dari cincin kuinolin adalah sebagai potensi antimalaria. Bisquinolines yang ditemukan memiliki tingkat antimalaria yang baik aktivitas melawan parasit yang resisten terhadap klorokuin dan klorokuin. Selain Bisquinolin, senyawa 4-aminoquinolines juga dapat digunakan sebagai Obat Antimalaria. Bagaimana aktivitas biologis dari 4-aminoquinolin ini sebagai obat antimalaria ?
Tidak ada komentar:
Posting Komentar