Alkaloid adalah senyawa organik yang terdapat di alam bersifat basa atau alkali dan sifat basa ini disebabkan karena adanya atom N (Nitrogen) dalam molekul senyawa tersebut dalam struktur lingkar heterosiklik atau aromatis, dan dalam dosis kecil dapat memberikan efek farmakologis pada manusia dan hewan. Jika dilihat dari jenis cincin heterosiklik nitrogennya maka alkaloid dapat dikelompokkan sebagai, alkaloid pirolidin, piperidin, piridin, kuinolin, isokuinolin dan alkaloid indol, sebagaimana ditunjukkan di bawah ini.
Alkaloid Pirolidin
Alkaloid golongan pirol dan pirolidin, yaitu alkaloid yang mengandung inti pirol dan pirolidin dalam struktur kimianya. Cincin pirol merupakan ciri dari alkaloid pirolidin menyerupai cincin asam amino prolin. Contohnya higrin pada tumbuhan Erythtroxylon coca.
Alkaloid pirolidin pada dasarnya berasal dari asam amino yang disebut ornithine. Gugus asam amino ini terdiri dari alkaloid tropane, atropin, hyoscine dan hyoscyamine dari keluarga nightshade. Misalnya, keluarga nightshade termasuk semacam tumbuhan, belladonna, datura (Thornapple), dan pahit. Bertindak sebagai gugus alkaloid ini menghambat aktivitas saraf parasimpatis (Berasal dari bagian bawah tulang belakang dan batang otak, merangsang sekresi pencernaan, menentang fisiologis efek dari sistem saraf simpatik, mengkonstriksi biji mata, memperlambat jantung, melebarkan pembuluh darah). Kebetulan, alkaloid pirolidin juga terdiri 'obat kebenaran' skopolamin (juga dikenal sebagai hyoscine) dan kokain.
Hubungan struktur-aktivitas (SAR) yang menargetkan kelompok pyrrolidine dan palmitoylrantai palmitoylpyrrolidine, dan mengungkapkan dua mikromolar Penghambat NAAA kuat 1a dan 1b dengan linker yang dioptimalkan panjangnya. 27 Dalam penelitian ini, kami memodifikasi lebih lanjut linkerrantai dan kelompok fenil terminal 1a dan 1b untuk mendapatkan lebih banyak inhibitor NAAA yang kuat dan selektif. Dari ukuran, bentuk dan persyaratan lipofilik dari terminalcincin fenil dan rantai penghubung untuk penghambatan NAAA yang kuat, dan juga mengevaluasi mekanisme selektivitas, stabilitas dan penghambatan. Mekanisme yang terbaik di antara senyawa baru ini. Beberapa po-Penghambat NAAA tenda, termasuk 3j , 4a dan 4g , diidentifikasi. Salah satu penghambat paling ampuh, 4g , menunjukkan media PPAR-αaktivitas anti-inflamasi dalam model ALI yang diinduksi LPS dan memungkinkan agen baru untuk pengobatan inflamasi-penyakit terkait. N -Acylethanolamine acid amidase (NAAA) adalah salah satu enzim kunci yang terlibat dalam degradasi lemak. Acid ethanolamides (FAEs), terutama untuk palmitoylethanolamide (PEA). Penyumbatan farmakologis NAAA mengembalikan tingkat PEA, memberikan manfaat terapeutik dalam pengelolaan peradangan dan nyeri. Di saat ini pekerjaan sewa, studi hubungan struktur-aktivitas (SAR) untuk turunan pyrrolidine amide sebagai Penghambat NAAA. Serangkaian pengganti atau substituen aromatik untuk gugus fenil terminalpyrrolidine amides diperiksa. Data SAR menunjukkan bahwa substituen 3-fenil lipofilik kecil lebih disukai untuk potensi optimal. Linker yang fleksibel secara konformasional meningkatkan potensi penghambatan turunan pyrrolidine amide tetapi mengurangi selektivitasnya terhadap fatty acid amide hydrolase (FAAH). SAR studi menunjukkan bahwa substituen atau pengembalian aromatik penempatan untuk kelompok fenil terminal dapat secara signifikan mempengaruhi aktivitas inhibitor.
Video terkait :
PERMASALAHAN :
1. Keragaman Alkaloid Pirolidin yang menakjubkan dapat dicapai dengan hidroksilasi dan desaturasi basa nekin dan asam nekat serta kombinasinya menjadi Alkaloid Pirolidin. Dan Alkaloid Pirolidin ini juga dapat mengalami dimodifikasi. Nah, Bagaimana proses modifikasi senyawa-senyawa Alkaloid Pirolidin ini ?
Tidak ada komentar:
Posting Komentar